SR9009, také známý jako Stenabolic, je syntetická výzkumná sloučenina, jejíž primární mechanismus účinku je jako agonista jaderných receptorů REV-ERB. Jeho biologické účinky jsou však komplexní a zahrnují jak REV-ERB-závislé, tak nezávislé dráhy.
🧬 Primární mechanismus: Agonismus jaderných receptorů REV-ERB
Hlavním účinkem SR9009 je vazba na jaderné receptory REV-ERB a REV-ERB a jejich aktivace. Tyto receptory jsou základními součástmi cirkadiánních hodin těla a fungují jako transkripční represory. Proces aktivace funguje následovně:
1. Vazba a aktivace: SR9009 se váže přímo na ligand -vazebnou doménu REV-ERB receptorů. To stabilizuje receptor v konformaci, která zvyšuje jeho přirozenou represivní funkci.
2. Nábor Co-repressor Complex: Po aktivaci REV-ERB receptor aktivně rekrutuje ko-represorový komplex, který se primárně skládá z jaderného receptorového ko-represoru 1 (NCoR) a histondeacetylázy 3 (HDAC3).
3. Transkripční represe: Tento komplex se váže na specifické sekvence DNA (REV-ERB Response Elements neboli RORE) na cílových genech. Enzym HDAC3 pak modifikuje strukturu chromatinu, čímž je kompaktnější a nepřístupný pro buněčný aparát, který přepisuje geny. To účinně "vypne" nebo potlačí cílové geny.
Primárním cílem této represe jeBmal1gen, hlavní regulátor cirkadiánních hodin. PotlačenímBmal1SR9009 přímo mění mechanismus základních hodin, což vede ke změnám v rytmické expresi mnoha dalších genů zapojených do metabolismu a chování.
⚙️ REV-ERB-Nezávislé efekty
Je kritické, že výzkum ukázal, že SR9009 může vykazovat biologické účinky, i když chybí REV-ERB receptory. To ukazuje, že některé z jeho akcí jsou nezávislé na jeho primárním cíli:
●Aktivace dráhy NRF2: SR9009 může aktivovat dráhu NRF2, což je klíčový buněčný obranný mechanismus proti oxidativnímu stresu. To vede k poklesu reaktivních forem kyslíku (ROS) regulací exprese antioxidačních enzymů.
●Regulace dalších signálních cest: Studie ukázaly, že SR9009 může ovlivňovat další dráhy, jako je inhibice signálních drah NOX4/p38 a ERK, modulace dráhy NF-κB za účelem uplatnění proti-zánětlivých účinků a regulace dráhy LXR/FOXM1 nezávisle na REV-ERB.
📈 Výsledné fyziologické účinky
Prostřednictvím těchto komplexních mechanismů bylo v preklinických studiích pozorováno, že SR9009 vyvolává řadu účinků, včetně:
●Změněný cirkadiánní rytmus: Změny v lokomotorické aktivitě a vzoru exprese genů jádrových hodin.
●Zvýšené energetické výdaje: Změny v expresi metabolických genů v játrech, kosterním svalstvu a tukové tkáni.
●Snížené množství tuku a vylepšené metabolické markery: U dietou-indukovaných obézních myší SR9009 snížil tukovou hmotu a zlepšil dyslipidémii a hyperglykémii.
●Proti{0}}zánětlivé účinky: Redukce zánětlivých reakcí u různých typů buněk.
Zvýšená mitochondriální biogeneze: Zvýšení počtu mitochondrií v buňkách kosterního svalstva, potenciálně potlačením genů souvisejících s autofagií-.
●Vylepšená kapacita cvičení: Na zvířecích modelech vykazovaly léčené myši výrazné zlepšení doby běhu a vzdálenosti.
Je důležité si uvědomit, že SR9009 je výzkumná chemická látka a není schválena pro použití u lidí. Jeho účinky jsou stále předmětem zkoumání a jeho bezpečnost a účinnost u lidí nebyla stanovena.
https://www.hormonerawsource.com/sarm-powders/sarms-hotové/vysoce-kvalitní-stromusc-sr9009-10mg-for.html
