Tamoxifen citrát

Tamoxifen je lék, který patří do třídy léků nazývaných selektivní modulátory estrogenových receptorů (SERM). prodávaný mimo jiné pod značkou Nolvadex, je selektivní modulátor estrogenového receptoru používaný k prevenci rakoviny prsu u žen a mužů.[Je také studován pro jiné typy rakoviny. Používá se u Albrightova syndromu. Tamoxifen se obvykle užívá denně ústy po dobu pěti let u rakoviny prsu.

Modulace estrogenových receptorů: Tamoxifen působí tak, že se váže na estrogenové receptory v prsní tkáni, čímž blokuje účinky estrogenu. To pomáhá zabránit estrogenu ve stimulaci růstu buněk rakoviny prsu s pozitivními estrogenovými receptory.

Tamoxifen se často používá jako adjuvantní terapie po operaci a jiných léčebných postupech, jako je chemoterapie nebo radiační terapie, aby se snížilo riziko recidivy rakoviny.

Tamoxifen je primárně účinný při léčbě karcinomů prsu, které jsou pozitivní na estrogenové receptory (ER pozitivní) nebo progesteronové receptory (PR pozitivní). Je méně účinný u nádorů, které tyto receptory neexprimují.

 

 

 

1) Dysmenorea:

Tamoxifen se účinně používá ke zlepšení průtoku krve, snížení kontraktility dělohy a bolesti u pacientek s dysmenoreou.

2) Rakovina prsu:

Tamoxifen se používá k léčbě časného i pokročilého karcinomu prsu s pozitivním estrogenovým receptorem (ER-pozitivní nebo ER plus) u pre- a postmenopauzálních žen. Tamoxifen zvyšuje riziko postmenopauzálního krvácení, endometriálních polypů, hyperplazie a rakoviny endometria; použití tamoxifenu s nitroděložním systémem uvolňujícím levonorgestrel může zvýšit vaginální krvácení po 1 až 2 letech, ale poněkud snižuje endometriální polypy a hyperplazii, ale ne nutně rakovinu endometria. Navíc je to nejběžnější hormonální léčba rakoviny prsu u mužů. Je také schválena FDA pro prevenci rakoviny prsu u žen s vysokým rizikem rozvoje této nemoci. Dále byl schválen pro redukci kontralaterálního (v opačném prsu) rakoviny. Užívání tamoxifenu se doporučuje po dobu 10 let.

V roce 2006 dospěla velká klinická studie STAR k závěru, že raloxifen je také účinný při snižování výskytu rakoviny prsu. Aktualizované výsledky po průměrně 6,75 letech sledování zjistily, že raloxifen si zachovává 76 procent účinnosti tamoxifenu v prevenci invazivní rakoviny prsu, přičemž o 45 procent méně rakoviny dělohy a o 25 procent méně krevních sraženin u žen užívajících raloxifen než u žen užívajících tamoxifen.

3) Neplodnost

Tamoxifen se používá k indukci ovulace k léčbě neplodnosti u žen s anovulačními poruchami. Podává se třetí až sedmý den ženského cyklu.

Tamoxifen zlepšuje plodnost u mužů s neplodností dezinhibicí osy hypotalamus-hypofýza-gonadální (HPG osa) prostřednictvím ER antagonismu, a tím zvyšuje sekreci luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) a zvyšuje produkci testikulárního testosteronu.

4) Neplodnost

Tamoxifen se používá k indukci ovulace k léčbě neplodnosti u žen s anovulačními poruchami. Podává se třetí až sedmý den ženského cyklu.

Tamoxifen zlepšuje plodnost u mužů s neplodností dezinhibicí osy hypotalamus-hypofýza-gonadální (HPG osa) prostřednictvím ER antagonismu, a tím zvyšuje sekreci luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) a zvyšuje produkci testikulárního testosteronu.

5) Předčasná puberta

Tamoxifen je užitečný při léčbě periferní předčasné puberty, například v důsledku McCune-Albrightova syndromu, u dívek i chlapců. Bylo zjištěno, že snižuje rychlost růstu a rychlost kostního zrání u dívek s předčasnou pubertou, a tím zlepšuje konečnou výšku u těchto jedinců.

 

 

Tamoxifen je užitečný při léčbě periferní předčasné puberty, například v důsledku McCune-Albrightova syndromu, u dívek i chlapců. Bylo zjištěno, že snižuje rychlost růstu a rychlost kostního zrání u dívek s předčasnou pubertou, a tím zlepšuje konečnou výšku u těchto jedinců.

 

 

Tamoxifen se při perorálním podání rychle a značně vstřebává ze střev. Biologická dostupnost tamoxifenu po perorálním podání je přibližně 100 procent, což naznačuje minimální metabolismus prvního průchodu střevy a játry. Po podání se maximální hladiny tamoxifenu objeví po třech až sedmi hodinách. Rovnovážných hladin tamoxifenu je typicky dosaženo po 3 až 4 týdnech, ale možná až po 16 týdnech denního podávání. Rovnovážných hladin afimoxifenu je dosaženo po 8 týdnech každodenního podávání tamoxifenu. Maximální hladiny tamoxifenu po jednorázové perorální dávce 40 mg byly 65 ng/ml a hladiny v ustáleném stavu při 20 mg/den byly 310 ng/ml. Hladiny tamoxifenu vykazují jasnou závislost na dávce v rozmezí dávek 1 až 20 mg/den. Hladiny endoxifenu jsou přibližně 5 až 10krát vyšší než hladiny afimoxifenu s velkou interindividuální variabilitou. Hladiny endoxifenu byly hlášeny jako 10,8 až 15,9 ng/ml v ustáleném stavu u normálních metabolizátorů CYP2D6 během léčby tamoxifenem 20 mg/den. Nejhojnějšími metabolity tamoxifenu z hlediska cirkulujících koncentrací jsou N-desmethyltamoxifen, N,N-didesmethyltamoxifen, (Z)-endoxifen a tamoxifen N-oxid.

 

 

jméno výrobku	Nolvadex, Genox, Tamifen
Jiné jméno	TMX; ICI-46474
CAS	10540-29-1
Molární hmotnost	371.524
MF	C26H29NE
Čistota	Přes 98 procent
Vzhled	Bílý až špinavě bílý krystalický prášek

 

Jakékoli potřeby, kontaktujte nás
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: plus 86-19128233885

 

 

Tamoxifen, prodávaný mimo jiné pod značkou Nolvadex, se primárně používá k léčbě a prevenci rakoviny prsu. Zde jsou hlavní použití tamoxifenu (Nolvadex):

Léčba rakoviny prsu: Tamoxifen je běžně předepisován jako součást léčebného režimu pro různé typy rakoviny prsu. Je účinný jak u premenopauzálních, tak u postmenopauzálních žen. Tamoxifen se často používá jako adjuvantní terapie po operaci ke snížení rizika recidivy rakoviny a jako léčba pokročilého nebo metastatického karcinomu prsu.

Rakovina prsu s pozitivními hormonálními receptory: Tamoxifen je zvláště účinný při léčbě rakoviny prsu, která je pozitivní na estrogenový receptor (ER-pozitivní) nebo pozitivní na progesteronový receptor (PR-pozitivní). Funguje tak, že blokuje účinky estrogenu na prsní tkáň, čímž inhibuje růst rakovinných buněk závislých na estrogenu.

Snížení rizika rakoviny prsu: Tamoxifen může být předepsán jedincům s vysokým rizikem vzniku rakoviny prsu, aby se snížilo jejich riziko. Toto je známé jako chemoprevence. Mezi vysoce rizikové osoby mohou patřit osoby se silnou rodinnou anamnézou rakoviny prsu nebo určitých genetických mutací (např. mutace BRCA).

Duktální karcinom in situ (DCIS): Tamoxifen se běžně používá jako adjuvantní terapie po operaci duktálního karcinomu in situ (DCIS), neinvazivní formy rakoviny prsu. Pomáhá snižovat riziko recidivy DCIS a rozvoje invazivní rakoviny prsu.

Použití mimo označení: Tamoxifen byl zkoumán pro potenciální použití u jiných stavů, jako je neplodnost, gynekomastie (zvětšení prsní tkáně u mužů) a bipolární porucha. Tato použití jsou však považována za off-label a vyžadují další výzkum.

Je důležité si uvědomit, že tamoxifen (Nolvadex) by měl být užíván pouze pod dohledem kvalifikovaného zdravotnického pracovníka. Mohou poskytnout správné vedení, sledovat jeho účinnost a řídit případné vedlejší účinky. Během léčby tamoxifenem je důležité pravidelné sledování a sledování, včetně mamografie a gynekologických vyšetření.

 

Populární Tagy: tamoxifen citrát, Čína tamoxifen citrát výrobci, dodavatelé, továrna