Testosteron undekanoát

strukturální vlastnosti

Testosteronundekanoát je modifikovaná forma testosteronu, ve které je k 17-beta hydroxylové skupině připojen karboxylát (kyselina undekanová). Esterifikovaná forma testosteronu je méně polární než volný testosteron a v oblasti injekce se vstřebává pomaleji. Jakmile je ester v krvi, je odstraněn za vzniku volného (aktivního) testosteronu. Esterifikovaná forma testosteronu je navržena tak, aby prodloužila okno terapeutického účinku po podání, což umožňuje méně častý injekční režim ve srovnání s injekčním podáváním volných (neesterifikovaných) steroidů. Nebido je navržen tak, aby udržoval fyziologické hladiny testosteronu po dobu až 14 týdnů po injekci.

indikace

1)Primární nebo sekundární testikulární hypofunkce;

2) Konstitučně opožděná puberta u chlapců;

3） Paliativní léčba metastáz rakoviny prsu;

4） Adjuvantní léčba aplastické anémie;

5）Syndrom částečné androgenní deficience u lidí středního a staršího věku;

6) Revmatoidní artritida.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je léčivo absorbováno v lymfatických cévách tenkého střeva ve formě chylomikronů, vstupuje do systémového oběhu přes ductus thoracicus a uvolňuje testosteron po štěpení esterové vazby. Tato forma absorpce zamezuje efektu prvního průchodu játry a hepatotoxicitě. Maximální doba sérového testosteronu po perorálním podání má zjevné individuální rozdíly, v průměru asi 4 hodiny. Po kontinuálním podávání se hladina testosteronu v séru postupně zvyšuje a ustáleného stavu dosahuje po 2 až 3 týdnech; po jediné intramuskulární injekci je doba vrcholu testosteronu v séru asi 7 dní a po 21 dnech se vrací na úroveň před intramuskulární injekcí. Tento přípravek je lipofilní léčivo, po perorálním podání se vstřebává lymfatickým systémem spolu s lipidy s velkými individuálními rozdíly, tmax je 1 až 8 hodin, průměrně 4 hodiny. Vylučuje se močí, celkové množství v moči během 1 týdne po užití léku je 45 procent až 48 procent a 40 procent absorbované dávky během 24 hodin se objeví v moči.

Klinická data