Vysoce{0}}kvalitní STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 Pro kulturistiku CAS:841205-47-8

   Co je MK2866 (Ostarine)?

MK2866, komerčně známý jako Ostarine a vědecky jako Enobosarm nebo GTx-024, patří do třídy sloučenin nazývaných selektivní modulátory androgenních receptorů (SARM). Původně vyvinutý společností GTx, Inc. (nyní Oncternal Therapeutics) byl navržen k léčbě stavů -ochabování svalů včetně rakovinné kachexie, sarkopenie a Duchenneovy svalové dystrofie. Na rozdíl od tradičních anabolicko-androgenních steroidů byl Ostarine navržen tak, aby se selektivně vázal na androgenní receptory ve svalové a kostní tkáni a zároveň minimalizoval aktivitu v prostatě, pokožce hlavy a dalších tkáních, kde jsou nežádoucí androgenní vedlejší účinky.

Sloučenina prošla klinickými zkouškami fáze I, II a III a prokázala významný přírůstek svalové hmoty u pacientů s rakovinou a starších subjektů při dávkách tak nízkých, jako jsou 3 mg denně. Navzdory těmto slibným výsledkům FDA neudělila schválení a v roce 2018 nebyla schválena nová aplikace GTx pro léčbu stresové močové inkontinence. Ostarine zůstává klasifikován jako zkoumaná sloučenina a je zakázán Světovou anti{3}}dopingovou agenturou (WADA) v soutěžních sportech.

Chemicky je Ostarine ne Její číslo CAS je 841205-47-8. Sloučenina se typicky podává orálně a vykazuje vysokou biologickou dostupnost - přibližně 100 % u krysích modelů.

Charakteristický rys MK2866 spočívá v jeho tkáňově -selektivním mechanismu. Po perorálním podání se Ostarine váže na androgenní receptor (AR) s vysokou afinitou- s hodnotou Ki 3,8 nM, nejvyšší mezi SARM. Výpočtové studie prokázaly, že MK2866 se váže na oblast AF-1 v N-terminální doméně proteinu AR s vazebnou afinitou -9,4 kcal/mol.

Po navázání komplex Ostarine-AR prochází konformační změnou odlišnou od té, kterou vytváří testosteron nebo dihydrotestosteron. Tato jedinečná strukturální změna podporuje jadernou translokaci a interakci s androgenními odezvovými prvky na DNA, aktivuje geny zapojené do syntézy proteinů, retence dusíku a myogenní diferenciace. V kosterním svalu MK2866 robustně aktivuje anabolické signální dráhy včetně PI3K/Akt/mTOR, čímž zvyšuje syntézu svalových proteinů a zároveň snižuje degradaci proteinů prostřednictvím suprese ubikvitin{5}}proteazomových a myostatinových drah.

Tkáňová selektivita je dále posílena chováním sloučeniny v preklinických modelech. U kastrovaných samců potkanů ​​Ostarine usnadnil obnovu hmotnosti prostaty o 39,2 %, hmotnosti semenných váčků o 78,8 % a -nejvýrazněji- stimuloval růst svalů levator ani na 141,9 % kontrolních úrovní kastrovaných. To znamená, že sloučenina je přibližně čtyřikrát účinnější na anabolickou svalovou tkáň než na androgenní tkáně, jako je prostata.

Je důležité, že Ostarine nepodléhá redukci 5-alfa na silnější metabolit (na rozdíl od testosteronu), ani nearomatizuje na estrogen. To odpovídá za jeho nižší výskyt androgenních vedlejších účinků, jako je vypadávání vlasů, akné a zvětšení prostaty, stejně jako estrogenní vedlejší účinky, jako je gynekomastie a zadržování vody.

V kulturistické komunitě si Ostarine vysloužil pověst nejrozšířenějšího SARM. Jeho aplikace zahrnují tři primární kontexty:

Řezací cykly: Během kalorického deficitu prokazuje Ostarine zvláštní účinnost při zachování svalové hmoty. Když jsou kalorie omezeny, rychlost metabolismu a hladiny hormonů obvykle klesají, ale Ostarine umožňuje sportovcům snížit kalorie, aniž by zažili pokles svalů a síly, který obvykle doprovází agresivní diety. Pomáhá také při rozdělování živin, pomáhá nasměrovat živiny spíše do svalové tkáně než do ukládání tuku. Pro účely řezání se doporučené dávky obvykle pohybují v rozmezí 15-20 mg denně po dobu 6-8 týdnů.

Rekompozice: Schopnost současně ztrácet tělesný tuk a zároveň nabírat svalovou hmotu představuje "svatý grál" pro mnoho sportovců. Díky výhodám rozdělování živin Ostarine je pro tento účel účinný-vyjímání tukových zásob a jejich přesměrování spolu se zvýšeným příjmem kalorií do svalových tkání. Rekompozice typicky vyžaduje delší trvání, přičemž protokoly se často prodlužují na 8 týdnů při 20-25 mg denně.

Hromadění: I když nejsou primární volbou pro akumulaci hmoty-sloučeniny jako LGD-4033 produkují dramatičtější skoky v měřítku-, Ostarine stále poskytuje úctyhodný nárůst libové hmoty. Mnoho uživatelských recenzí dokumentuje zvýšení tělesné hmotnosti o 7-9 liber během 8týdenního cyklu při dávce 25 mg denně. Klíčovým rozdílem je, že Ostarine buduje "kvalitní" sval, který je po cyklu vysoce udržovatelný.

Bridge aplikace: Někteří pokročilí uživatelé začleňují Ostarine mezi těžšími cykly, aby si udrželi přírůstky a zároveň umožnili tělu zotavit se z více potlačujících sloučenin. Tato praxe však zůstává kontroverzní a vyžaduje pečlivé zvážení kumulativní suprese.

Výhody MK2866 přesahují neoficiální zprávy a jsou podporovány klinickým výzkumem. Studie fáze II u pacientů s rakovinou prokázaly statisticky významné zvýšení svalové hmoty při dávkách 1 mg a 3 mg denně po dobu 16 týdnů, bez ohledu na typ rakoviny, režim chemoterapie nebo výchozí nutriční stav. Hlavní-k-hlavní klinická studie hodnotící Ostarine oproti jinému SARM zjistila, že Ostarine zvyšuje svalovou hmotu a sílu v tlaku na nohy. Lancet Oncology publikoval poznatky Dobs et al. (2013) ukazující, že pacienti ve skupinách s enobosarmem měli signifikantní nárůst svalové hmoty ve srovnání s placebem, bez známek androgenních nebo estrogenních vedlejších účinků.

Pro kulturisty se praktické výhody promítají do:

●Zachování libové hmotyve stavech s-omezením kalorií

● Mírný přírůstek beztukové hmoty3-6 liber během disciplinovaných cyklů

●Zlepšená fyzická funkcea šplhání po schodech-

●Žádná aromatizaceeliminující vedlejší účinky-související s estrogenem

●Orální biologická dostupnost, čímž se odstraní potřeba injekcí

●Žádná jaterní alkylace, což snižuje jaterní stres ve srovnání s 17 -alkylovanými orálními podáními

Denní dávka 25 mg představuje horní hranici běžně doporučovaného rozmezí a je považována za „sladkou tečku“ pro aplikace v kulturistice. Klinické studie prokázaly účinnost při mnohem nižších dávkách (1-3 mg) u starší a kachektické populace; komunita fyzičky to jednoduše navýší 5–10× pro vylepšené účinky u zdravých, trénovaných jedinců.

●Dávkovací plán: Vzhledem ke svému ~24-hodinovému poločasu-vylučování vyžaduje Ostarine pouze jednou-denně orální podání. Toto pohodlné dávkovací schéma udržuje stabilní plazmatické koncentrace po celý den. Maximálních plazmatických koncentrací je typicky dosaženo přibližně 3 hodiny po podání.

●Administrace: Ostarine je dostupný v tekuté formě i ve formě kapslí. Kapalné suspenze by měly být skladovány při pokojové teplotě mimo dosah světla a po uzavření by měly zůstat stabilní po dobu měsíců. Pro dlouhodobou konzervaci by měly být práškové formy skladovány při -20 stupních.

●Přístup k titraci: U prvních-uživatelů je opatrný přístup, který zahrnuje zahájení na 10–15 mg denně po dobu prvních 1–2 týdnů k posouzení tolerance, poté zvýšení na 25 mg. Některé protokoly používají postupné zvyšování: 10 mg po dobu 3 týdnů, 15 mg po dobu 1 týdne a poté 25 mg po zbytek. To umožňuje tělu přizpůsobit se a pomáhá identifikovat individuální citlivost.

●Zkoumejte rozsah dávek: Širší výzkumná komunita obvykle používá 10-25 mg denně v cyklech 6-8 týdnů, s některými prodloužením na 12 týdnů. Dávky přesahující 25 mg se obecně nedoporučují kvůli klesající návratnosti a zvýšeným profilům vedlejších účinků.

Standardní délka cyklu pro Ostarine v dávce 25 mg denně je 8 týdnů. Zdá se, že toto trvání optimalizuje rovnováhu mezi výsledky a vedlejšími účinky. Někdy se používají kratší cykly 4-6 týdnů, ale obecně se považují za nedostatečné pro smysluplné výsledky. Někteří pokročilí uživatelé používají prodloužené cykly 10-12 týdnů, ale nesou zvýšené riziko potlačení.

Struktura cyklu:

●Týdny 1-8: 25 mg Ostarine denně, užívaných každý den ve stejnou dobu

●Týden 9-12 (volitelné): Mini-protokol PCT

●Celkové volno: Délka cyklu + trvání PCT před zvažováním dalšího cyklu

●Synergické párování: Ostarine se někdy doplňuje s GW501516 (Cardarine) pro lepší úbytek tuku a výdrž během fází řezání. Stohování však zvyšuje složitost a potenciální vedlejší účinky a obecně se doporučuje pouze zkušeným uživatelům.

Poločas-ostarinu je v literatuře předmětem určitých odchylek, přičemž uváděné hodnoty se pohybují od 6 hodin do 24 hodin v závislosti na kontextu měření.

Terminal Half-Life: Ve studiích na lidech je poločas eliminace-přibližně 14-24 hodin. Tento delší poločas-životnosti podporuje perorální dávkování jednou-denně a umožňuje stabilní plazmatické koncentrace. Koncentrace v ustáleném stavu je dosaženo přibližně do 5 dnů od denního podávání na základě ~24hodinového poločasu.

Plazmový poločas-životnosti: Po intravenózním podání na zvířecích modelech vykazuje Ostarine pomalejší pokles plazmatické koncentrace s poločasem-životnosti přibližně 6 hodin ve srovnání s 2,6-4,0 hodinami u jiných kyano/nitro-substituovaných SARM.

Metabolismus a vylučování: Ostarin je primárně metabolizován CYP3A4, UGT1A1 a UGT2B7, přičemž primárním metabolitem je glukuronid enobosarm. U potkaních modelů dochází k vylučování převážně stolicí (70 %) a močí (21-25 %).

Praktické důsledky: 24-poločas-vylučování znamená, že jedna denní dávka udržuje účinné hladiny v krvi po celý den. Vynechání dávky je méně důležité než u sloučenin s kratším účinkem, i když pro optimální výsledky zůstává důležitá konzistence.

Navzdory "mírné" pověsti, která je často spojena s SARM, Ostarine v dávce 25 mg denně potlačuje endogenní produkci testosteronu. Stupeň potlačení je -závislý- na dávce, vyšší dávky způsobují výraznější potlačení. Zatímco potlačení je minimální vzhledem k tomu, co nastane po použití anabolických steroidů, je skutečné a vyžaduje pozornost.

Když je PCT nezbytné: "Mini" PCT v délce 3-4 týdnů se doporučuje pro každý cyklus, který trvá déle než čtyři týdny. Pro cyklus 25 mg / 8 týdnů se důrazně doporučuje PCT. Kratší cykly při nižších dávkách (např. 10 mg / 8 týdnů) se mohou zotavit pouze na základě přirozeného testu, ačkoli krevní test je jediným definitivním způsobem, jak určit stav zotavení.

PCT protokoly:

SERM-Based Mini-PCT: Nejběžnější přístup používá buď Nolvadex (tamoxifen) nebo Clomid (klomifen).

Protokol Nolvadex: 20/20/10/10 (mg denně po dobu 4 týdnů). 1. týden: 20 mg denně; 2. týden: 20 mg denně; 3. týden: 10 mg denně; 4. týden: 10 mg denně.

protokol Clomid: 25 mg denně po dobu 4 týdnů. Některé protokoly používají zúžený přístup: 25/25/12,5/12,5.

Alternativní zúžený přístup: Někteří uživatelé používají Ostarine během PCT ve snížených dávkách (25 mg po dobu prvních 1-2 týdnů PCT, následovaných 12,5-15 mg po zbytek). Tato praxe je však kontroverzní, protože může prodloužit potlačení spíše než usnadnit zotavení.

Natural Test Boosters: Přírodní doplňky jako D-kyselina asparagová (3 000 mg denně) sice nenahrazují SERM, ale někdy se používají jako doplňky během PCT.

Doporučení pro krevní testy: Komplexní krevní test by měl být proveden na začátku, uprostřed-cyklu a 4 týdny po-cyklu. Mezi klíčové značky patří:

    ●Celkový a volný testosteron

    ●LH (luteinizační hormon) a FSH (folikuly-stimulující hormon)

    ●Citlivý estradiol (E2)

    ●Kompletní lipidový panel

    ●Jaterní enzymy: ALT, AST, GGT

    ●Kompletní krevní obraz (CBC)

Doba trvání PCT: Většina protokolů PCT běží 4 týdny. Krevní testy na závěr PCT potvrdily, zda se přirozená produkce testosteronu adekvátně obnovila.

Zatímco Ostarine má příznivější profil vedlejších účinků než tradiční anabolické steroidy, není bez rizik.

Hormonální suprese: Při 25 mg denně je suprese testosteronu klinicky významná. Uživatelé mohou pociťovat nízké libido, únavu a změny nálady spojené se sníženým testosteronem.

Změny lipidového profilu: Bylo zdokumentováno -závislé snížení HDL cholesterolu. Tento kardiovaskulární rizikový faktor vyžaduje sledování a zmírňování prostřednictvím zásahů do životního stylu.

Toxicita jater: I když Ostarine není 17 -alkylován a je považován za méně hepatotoxický než perorální steroidy, existují kazuistiky cholestatického poškození jater. V neoficiálních záznamech bylo hlášeno mírné zvýšení jaterních enzymů.

Značka	STROMUSC
Obchodní jména	Enobosarm, GTx-024; MK-2866; Ostarine; S-22
CAS	841205-47-8
Molární hmotnost	389.334
Vzorec	C19H14F3N3O3
Čistota	nad 98 %
Vzhled	25 mg*100

 

 

Jakékoli potřeby, kontaktujte nás

E-mail: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-15871669785

   

                                  

 

Na rozdíl od testosteronu nebo anabolických steroidů se Ostarine nearomatizuje na estrogen ani se nepřevádí na DHT, což snižuje riziko androgenních vedlejších účinků, jako je vypadávání vlasů nebo zvětšení prostaty. To, co dělá Ostarine jedinečným, je jeho rozsáhlé klinické zázemí. Ve studiích fáze II a III bylo prokázáno, že zvyšuje svalovou hmotu a zlepšuje fyzickou výkonnost u populace trpící-ochabováním svalů

Populární Tagy: vysoce-kvalitní stromsc mk2866(ostarine)25mg*100 pro kulturistiku cas:841205-47-8, Čína vysoce kvalitní stromsc mk2866(ostarine)25mg*100 pro kulturistiku cas:841205-47-8 výrobci, dodavatelé