HEPIUS Finasterid CAS:98319-26-7

    Chemická struktura a nomenklatura

Chemický název Finasteridu je N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-4-aza-5-alfa-androst-1-en{8}}beta -karboxamid. Má molekulový vzorec C23H36N2O2 a molekulovou hmotnost 372,55 g/mol. Strukturní vzorec Finasteridu odhaluje jeho steroidní povahu, která je kritická pro jeho interakci s enzymem 5-alfa reduktáza.

Historické pozadí a vývoj

Finasterid byl vyvinut společností Merck & Co., Inc. a byl poprvé schválen FDA v roce 1992 pro léčbu BPH pod obchodním názvem Proscar. Později, v roce 1997, byl schválen pro léčbu androgenní alopecie pod obchodním názvem Propecia. Vývoj Finasteridu byl řízen potřebou účinné léčby těchto stavů, využívající pochopení role DHT v jejich patofyziologii.

Molekulární struktura a vzorec

Finasterid je 4-azasteroidní sloučenina, která je blízce příbuzná přirozeně se vyskytujícím steroidům. Jeho molekulární struktura mu umožňuje specificky inhibovat enzym 5-alfa reduktázu typu II. Molekulární vzorec C23H36N2O2 představuje jeho chemické složení a jeho molekulová hmotnost 372,55 g/mol je v souladu s jeho vlastnostmi podobnými steroidům.

Rozpustnost a stabilita

Finasterid je bílý až téměř bílý krystalický prášek, který je rozpustný v ethanolu a methanolu, ale pouze málo rozpustný ve vodě. Tento profil rozpustnosti ovlivňuje jeho formulaci a podávání. Tablety finasteridu jsou typicky formulovány s pomocnými látkami, které zvyšují jeho stabilitu a biologickou dostupnost.

Farmakodynamika

Finasterid působí tak, že se váže na enzym 5-alfa reduktázu typu II a inhibuje ho. Tato inhibice snižuje přeměnu testosteronu na DHT, což vede k významnému snížení hladin DHT v séru a tkáních. Toto snížení DHT zmírňuje symptomy spojené s BPH a androgenetickou alopecií snížením velikosti prostaty a miniaturizací vlasových folikulů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se finasterid vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje maximální plazmatické koncentrace během 1-2 hodin. Má orální biologickou dostupnost přibližně 80 %. Finasterid je primárně metabolizován v játrech enzymovým systémem cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí. Farmakokinetika Finasteridu je charakteristická jeho relativně dlouhým poločasem, který umožňuje dávkování jednou denně.

Lékařské aplikace

Léčba benigní hyperplazie prostaty (BPH)

Finasterid se běžně předepisuje k léčbě BPH, což je stav charakterizovaný zvětšenou prostatou, která může způsobit močové symptomy, jako jsou potíže s močením, zvýšená frekvence a naléhavost. Inhibicí produkce DHT snižuje Finasterid objem prostaty a zmírňuje tyto příznaky.

Léčba androgenní alopecie

Androgenetická alopecie neboli mužská plešatost je další hlavní aplikací Finasteridu. Snížením hladiny DHT ve vlasové pokožce Finasterid zabraňuje dalšímu vypadávání vlasů a může u některých mužů podporovat opětovný růst vlasů. Je zvláště účinný v raných fázích vypadávání vlasů.

Použití mimo značku

Finasterid se používá off-label pro stavy, jako je hirsutismus u žen, který se vyznačuje nadměrným růstem vlasů, a jako součást hormonální terapie pro transgender ženy. Jeho účinnost a bezpečnost v těchto off-label použitích jsou stále předmětem zkoumání.

Potenciální budoucí aplikace

Pokračuje výzkum s cílem prozkoumat nové terapeutické aplikace Finasteridu. Potenciální budoucí použití zahrnuje léčbu rakoviny prostaty, protože snížení hladin DHT může pomoci inhibovat růst rakoviny, a jako součást léčebných protokolů pro jiné stavy související s androgeny.

Zmenšení velikosti prostaty

Jednou z hlavních výhod Finasteridu při léčbě BPH je významné snížení velikosti prostaty. Toto snížení zmírňuje močové příznaky a zlepšuje kvalitu života mužů trpících tímto onemocněním.

Zlepšení močových příznaků

Zmenšením velikosti prostaty zlepšuje Finasterid průtok moči a snižuje příznaky BPH, jako jsou potíže se zahájením močení, slabý proud a časté močení, zejména v noci.

Prevence vypadávání vlasů

Při léčbě androgenní alopecie je Finasterid účinný v prevenci dalšího vypadávání vlasů. Klinické studie prokázaly, že nepřetržité užívání Finasteridu může u významné části mužů zastavit progresi řídnutí a vypadávání vlasů.

Podpora opětovného růstu vlasů

Kromě prevence vypadávání vlasů může Finasterid u některých uživatelů podporovat opětovný růst vlasů. I když ne u všech mužů dojde k výraznému opětovnému růstu, značný počet uživatelů uvádí silnější a hustší vlasy po delším používání.

Doporučené dávkování

Pro BPH

Doporučená dávka Finasteridu pro BPH je 5 mg jednou denně. Může se užívat s jídlem nebo bez jídla. Důsledné každodenní užívání je klíčové pro dosažení a udržení léčebných účinků.

Pro androgenní alopecii

Pro léčbu androgenní alopecie je doporučená dávka 1 mg jednou denně. Podobně jako u dávkování BPH může být užíván s jídlem nebo bez jídla a pro udržení jeho přínosů je nutné nepřetržité každodenní užívání.

Způsoby podávání

Finasterid se podává perorálně ve formě tablet. Tablety by se měly polykat celé a neměly by se dělit ani drtit. Tím je zajištěno správné uvolňování a vstřebávání léčiva.

Délka cyklu a vzory

U BPH je léčba finasteridem obvykle dlouhodobá a často trvá několik let. U androgenní alopecie musí být léčba nepřetržitá, protože vysazení medikace obvykle vede ke zvrácení jejích účinků do 12 měsíců. Pacienti by měli dodržovat předepsaný cyklus a schéma, aby dosáhli optimálních výsledků.

Absorpce a krevní oběh

Po perorálním podání se finasterid vstřebává do krevního řečiště a dosahuje maximální plazmatické koncentrace během 1-2 hodin. Droga je široce distribuována po celém těle, včetně prostaty a pokožky hlavy, kde uplatňuje své účinky.

Metabolismus a vylučování

Finasterid je primárně metabolizován v játrech enzymovým systémem CYP3A4. Jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí. Přibližně 39 % perorální dávky se vylučuje močí ve formě metabolitů, zatímco zbytek se vylučuje stolicí.

Poločas rozpadu a trvání účinku

Terminální poločas finasteridu u mužů ve věku 18-60 let je přibližně 5-6 hodin, zatímco u mužů starších 70 let může být prodloužen na 8 hodin. Tento relativně dlouhý poločas podporuje dávkování jednou denně. Doba působení je zachována při důsledném každodenním používání, přičemž se udržuje snížená hladina DHT v cílových tkáních.

    Sexuální dysfunkce

Jedním z nejčastěji hlášených vedlejších účinků Finasteridu je sexuální dysfunkce, včetně sníženého libida, erektilní dysfunkce a sníženého objemu ejakulátu. Tyto nežádoucí účinky se vyskytují u malého procenta uživatelů a v některých případech mohou přetrvávat i po vysazení léku.

    Psychologické účinky

Někteří uživatelé Finasteridu hlásí psychologické vedlejší účinky, jako je deprese, úzkost a změny nálady. Přesný mechanismus, kterým může Finasterid přispívat k těmto účinkům, není zcela znám, ale je důležité, aby si uživatelé byli vědomi těchto potenciálních rizik.

Globální právní status

Finasterid je schválen pro lékařské použití v mnoha zemích po celém světě, včetně Spojených států amerických, Kanady, Spojeného království a členských států Evropské unie. Je k dispozici pouze na předpis a v některých jurisdikcích je regulován jako kontrolovaná látka.

Regulační směrnice pro lékařské použití

Regulační pokyny pro použití finasteridu zahrnují specifické indikace, doporučené dávkování a požadavky na monitorování. Tyto pokyny jsou stanoveny zdravotnickými úřady, jako je FDA, EMA a další národní regulační agentury, aby bylo zajištěno bezpečné a účinné používání léku.

Sportovní řád

Finasterid byl dříve zařazen na seznam zakázaných látek Světové antidopingové agentury (WADA) kvůli jeho potenciálu maskovat užívání anabolických steroidů. V roce 2009 však byl ze seznamu odstraněn. Sportovci by si stále měli být vědomi předpisů jejich příslušných sportovních organizací týkajících se užívání Finasteridu.

Aktuální výzkum a studie

Současný výzkum finasteridu zahrnuje studie jeho dlouhodobé bezpečnosti a účinnosti, potenciálních nových terapeutických aplikací a mechanismů, které jsou základem jeho vedlejších účinků. Probíhající klinické studie zkoumají použití Finasteridu v různých populacích a stavech.

Potenciální lékařské aplikace

Potenciální budoucí aplikace Finasteridu zahrnují jeho použití při léčbě rakoviny prostaty, ženského vzorového vypadávání vlasů a dalších stavů souvisejících s androgeny. Výzkum také zkoumá vývoj nových formulací a způsobů dodávání ke zvýšení jeho účinnosti a snížení vedlejších účinků.

Inovace ve vývoji léčiv

Inovace ve vývoji Finasteridu a příbuzných sloučenin mají za cíl zlepšit jejich farmakologické profily. To zahrnuje vývoj selektivních 5-inhibitorů alfa reduktázy s menšími vedlejšími účinky a zkoumání kombinovaných terapií ke zlepšení terapeutických výsledků.

Značka	HEPIUS
Obchodní jména	Proscar, Propecia, Damocare, Finpecia, Finide, Fincar, Finax, Pronor, Finasterid
CAS	98319-26-7
Molární hmotnost	372.549
Vzorec	C23H36N2O2
Čistota	nad 98 %
Vzhled	5 mg*100

 

 

Jakékoli potřeby, kontaktujte nás

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

   

                                

 

Shrnutí klíčových bodů

Finasterid je široce používaný lék k léčbě BPH a androgenní alopecie. Funguje tak, že inhibuje přeměnu testosteronu na DHT, což vede ke zmenšení velikosti prostaty a prevenci vypadávání vlasů. Přes své výhody je Finasterid spojen s potenciálními vedlejšími účinky, včetně sexuální dysfunkce a psychologických účinků.

Pokyny pro bezpečné používání

Pro zajištění bezpečného užívání Finasteridu je důležité dodržovat doporučené dávkování, dodržovat pokyny pro podávání a sledovat nežádoucí účinky. Pacienti by se měli poradit s poskytovateli zdravotní péče, aby posoudili rizika a přínosy a neprodleně nahlásili jakékoli nežádoucí účinky.

Budoucí vyhlídky a vývoj

Budoucnost používání a výzkumu Finasteridu je příslibem pro nové terapeutické aplikace a vylepšené formulace. Probíhající studie budou i nadále zlepšovat naše chápání jeho účinnosti, bezpečnosti a potenciálu při léčbě různých stavů. Inovace ve vývoji léků přispějí k optimalizaci léčby finasteridem, z čehož budou mít prospěch pacienti po celém světě.

Populární Tagy: hepius finasteride cas:98319-26-7, Čína hepius finasteride cas:98319-26-7 výrobci, dodavatelé, továrna